Používanie farmakologických prostriedkov v športe siaha do dávnej minulosti. V 3. storočí pred naším letopočtom (pred Kristom) používali starí Gréci na zvýšenie športových výkonov extrakty z niektorých húb. Ak sa prenesieme skokom do nášho storočia, v ktorom sa stal šport podstatným spoločenským a obchodným fenoménom, môžeme vývoj používania zakazovaných povzbudzujúcich látok rozdeliť na päť období:
n V tom prvom sa používali kombinácie koňaku a strychnínu. Zachovali sa aj zmienky o používaní nitroglycerínu pre jeho účinky na rozšírenie ciev a zvýšenie srdcovej činnosti. Išlo o obdobie "amatérske", keď sa recepty na zlepšenie športovej činnosti "dedili z otca na syna" podobne ako tajomstvá výroby zmrzliny.
Ň Druhé obdobie môžeme označiť už za farmakodynamické. Viaže sa k obdobiu 2. svetovej vojny, keď sa na fronte začal používať amfetamín na povzbudenie a zvyšovanie výkonnosti vojakov, čo sa veľmi rýchlo prenieslo do športu.
˛ V treťom období sa hľadali iné prostriedky, ktoré by sa podobali amfetamínom. Objavila sa ďalšia snaha zlepšiť srdcovú činnosť pomocou digitalisu (používa sa pri srdcových ochoreniach), ale aj vpichovanie glukózy do žíl.
˛ Vo štvrtom období - vedeckom - sa dôsledne laboratórne skúmali príčiny veľkých športových výkonov z fyziologického hľadiska. Objavili sa látky rozširujúce cievy a pomáhajúce lepšiemu okysličovaniu svalstva, začali sa používať nitrátové preparáty.
ň Posledné obdobie, ktoré zasahuje koniec storočia, je charakteristické rozsiahlym výskumníckym úsilím orientovaným novými netradičnými smermi na získavanie a používanie nových podporných prostriedkov. Ide v podstate o súboj dvoch skupín vedcov - jedna sa snaží vyvinúť čo najrafinovanejšie dopingové látky, ktoré by boli nezistiteľné (ktorých používanie by bolo nedokázateľné), a druhá venuje svoje úsilie na vyvinutie čo najspoľahlivejších metód, ktoré by dokázali použitie akejkoľvek formy dopingu. V športe sa v tomto období začali "štandardne" používať látky stimulujúce centrálny systém, novosyntetizované hormóny, ktoré zvyšujú silu, svalovú hmotu i odolnosť voči únave, a objavil sa krvný doping.
